Generasi terbaru ubat statin: kebaikan, harga, ulasan

dadah kelas statin telah disintesis sebagai satu cara untuk mengurangkan jumlah kolesterol serum dan mengurangkan risiko kardiovaskular. Untuk masa yang lama penyelidik dan doktor bekerja hanya dengan dadah, "Lovastatin," "pravastatin" "Simvastatin", "fluvastatin." Kemudian disintesis "Atorvastatin" dan "Rosuvastatin" - adalah generasi terbaru statin, atau sebaliknya, ubat yang paling berkesan dalam kategori ini. Ia juga sedang dilakukan untuk membangunkan baru, yang lebih selamat dan berkesan statin, antara yang paling popular dimiliki oleh "pitavastatin."

Ciri-ciri farmakologi umum statin

Semua statin jatuh ke dalam kategori ubat-ubatan yang menjejaskan metabolisme lipid dalam tubuh manusia. Ubat-ubatan Anatomical Therapeutic Chemical Sistem Pengkelasan ia dikhaskan kod S10AA dan berkaitan dengan penyekat daripada reductase HMG-CoA. Menghalang aktiviti enzim ini, mereka mengganggu sintesis kolesterol, serum dengan ketara mengurangkan jumlah itu. statin Tindakan ini membolehkan untuk mendapatkan kepekatan yang disyorkan lipid ketumpatan rendah dalam darah.

kesan-kesan ini membuat ia mungkin untuk mengurangkan kadar pembentukan plak atherosclerotic. Juga ubat-ubatan mencegah kejadian. Walaupun ia boleh didapati dalam kesan yang berharga statin: mereka menstabilkan endothelium plak atherosclerotic, dalam hal ini, ketara mengurangkan kemungkinan trombosis koronari, yang bertindak dengan mekanisme yang berbeza daripada terapi antiplatelet. Selain itu, menggunakan gabungan dana ini membolehkan lebih untuk mengurangkan kemungkinan serangan jantung. Kerana statin dipasang pada harga yang ia adalah berasas.

Terutamanya statin klasifikasi

Terdapat beberapa pendekatan untuk pembahagian ke dalam kelas ubat-ubatan. Ia boleh dilihat dari segi ciri-sintesis. Juga, kerana rawatan pelbagai statin memerlukan peruntukan dalam dos yang berbeza adalah munasabah untuk memperkenalkan pengelasan berdasarkan dos yang disarankan. Pengelasan generasi kelihatan seperti ini:

• Saya generasi "Simvastatin", "pravastatin", "Lovastatin".
• generasi II, "fluvastatin."
• generasi III "cerivastatin," "Atorvastatin".
• Generasi IV "pitavastatin," "Rosuvastatin."

Semua statin dibahagikan kepada buatan disintesis daripada bahan-bahan mentah, dan semula jadi. Yang terakhir ini termasuk "Lovastatin," "pravastatin" dan "Simvastatin". Dadah sintetik yang lain:. "fluvastatin," "Atorvastatin", "Rosuvastatin" dan "pitavastatin"

Klasifikasi statin dalam dos yang bergantung kepada permohonan itu

Semua kelas ubat-ubatan, termasuk generasi terbaru statin, bijak dibahagikan kepada dos rendah (8 mg), srednedoznye (10-40 mg) yang tinggi (40-80 mg). Khususnya:

• tinggi-radang dadah ( "atorvastatin", "Lovastatin" "fluvastatin");
• dadah srednedoznye ( "simvastatin", "pravastatin", "Rosuvastatin");
• ubat dos rendah ( "pitavastatin").

pengelasan ini mencerminkan kemungkinan menetapkan dan pelbagai terapeutik mereka. Khususnya,-dadah yang tinggi mempunyai kesan dalam jumlah yang tinggi, manakala diterima juga. dadah Srednedoznye, tetapi "rosuvastatin" kurang baik diterima pada dos yang tinggi, tetapi mempunyai kesan yang baik.

statin Srednedozny "Rosuvastatin" boleh diberikan dalam dos yang tinggi (80 mg), jika perlu, walaupun kerana pengurangan yang cukup lengkap jumlah kolesterol dan pecahan berketumpatan rendah yang sering tidak diperlukan. "Pitavastatin" dan tidak memerlukan tempat tersebut dalam jumlah yang minimum, kerana apa risiko kesan sampingan yang banyak kali lebih rendah daripada rakan-rakan kelas.

Sejarah perkembangan dan pengenalan statin

Sejarah statin adalah sangat kontroversi. Pada mulanya, pembangunan mereka amat terjejas oleh kekurangan pengetahuan metabolisme kolesterol dan kemungkinan mendapat aterosklerosis, bergantung kepada tahap lipid darah. Selain itu, gopoholesterinemicheskie sekali disintesis bermakna untuk menghalang mikroflora dalam budaya acuan, bertujuan untuk mendapatkan penisilin tulen. Pembukaan tindakan kolesterol daripada beberapa bahan yang dihasilkan oleh kulat, dan telah membolehkan kajian statin.

Beliau menjadi statin pertama, compactin, dan tidak diperkenalkan ke dalam amalan klinikal kerana banyak pendapat yang bercanggah mengenai kesannya. Ia telah diasingkan daripada budaya Penicillium cetrinium. Kemudian, dari budaya Monascus ruber adalah monacolin terpencil K, dipatenkan pada bulan Februari 1979. Pada 79 Jun dipatenkan dan mevinolin, yang kemudiannya mula membawa nama "Lovastatin" itu. Ubat ini digunakan di klinik, selepas ia telah diasingkan atau disintesis oleh generasi terbaru statin.

Banyak menentang pandangan statin menghalang pembangunan, selepas itu ia telah memutuskan untuk menjalankan ujian klinikal berskala besar. Setakat ini, yang terbesar dan paling berguna adalah kajian Scandinavian Simvastatin Kajian Hidup. Dipendekkan namanya «4S». Ia menafikan sepenuhnya kemungkinan penyakit karsinogenik yang berkaitan dengan pentadbiran dadah, dan membuktikan bahawa penggunaan mereka dengan ketara meningkatkan jangka hayat dan mengurangkan kadar daripada penyakit koronari akut.

Abstrak untuk manfaat statin

Apabila kepekatan awal jumlah kolesterol 7.4 mmol / l, terapi statin dan mencapai tahap 5.4 mmol / L ketara mengurangkan risiko kejadian kardiovaskular maut sebanyak 40% dalam tempoh 5 tahun akan datang. Beberapa kajian lain telah menunjukkan bahawa menurunkan jumlah kolesterol hanya dengan 1 mmol / L oleh kelima mengurangkan kemungkinan trombosis koronari dan dengan itu serangan jantung atau strok.

Memandangkan statin, kebaikan dan keburukan yang bercakap banyak profesional dan pesakit, kita dapat memahami fakta-fakta berikut: anda boleh menetapkan ubat seawal umur 40 dan lebih tua, dan mengurangkan risiko penyakit jantung - taktik rasional memanjangkan hayat. Dan kerana statin harga yang agak mudah, ubat-ubatan ini telah terbukti berkesan, boleh diambil tanpa menjejaskan bajet sendiri. Sudah tentu, generasi terbaru statin adalah lebih mahal, walaupun yang sama "Rosuvastatin" Pada dasarnya, ia adalah agak mahal untuk pesakit. Dan ia adalah bentuk penyediaan paling murah "Merten".

Ciri-ciri perbandingan: Pro dan Cons

Menilai statin, dan menentang mereka bercakap sangat semata-mata. Hujah "untuk" adalah ciri tindakan terapeutik mereka: pengurangan kolesterol darah dan pecahan berketumpatan rendah, mencegah risiko kejadian akut dan membantu dalam rawatan mereka. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan seperti statin, ada juga kontra. Terdapat kesan sampingan, menjadi pengantara hujah terhadap permohonan itu.

Apabila terapi dengan statin risiko myopathy. Dia mungkin diselesaikan oleh perencatan sintesis kolesterol, yang diperlukan otot. Kekerapan kesan ini adalah sangat rendah, walaupun ia meningkat sebanyak coadministration dengan lain-lain agen merendahkan lipid. Terdapat juga risiko patologi kanser hati, walaupun kebarangkalian penyakit seperti itu, seperti yang ditunjukkan oleh kajian baru-baru ini, yang amat rendah. Pada masa yang sama terbukti dan hakikat bahawa kanser tersebut didorong oleh faktor-faktor lain. Oleh itu, dalam persediaan daripada "statin" kontra harus melarang bersama pentadbiran ubat-ubatan ini dengan ejen-ejen lain yang menggalakkan penurunan dalam kepekatan sel-sel lemak.

Kos generasi terbaru statin

Pada generasi terkini statin harga yang berbeza, walaupun kesannya berbaloi bayar. Soalan lain hanyalah hasil daripada tindakan mereka boleh dicapai dengan penggunaan lebih murah analog kelas generasi terdahulu. Khususnya, statin paling biasa Generation IV "Rosuvastatin" Harga adalah lebih kurang seperti berikut:

• 600 Rubles untuk tablet 40 mg;
• 400-450 pada tablet 20 mg;
• 300-350 selama 10 mg tablet;
• 200 Rubles 5 mg.

Pakej ini mengandungi 30 tablet, cukup untuk satu bulan rawatan, manakala bulanan rawatan "pitavastatin" Harga adalah lebih kurang seperti berikut:

• 1 tablet mg kos kira-kira 700-750 Rubles;
• Tablet 2 mg - kira-kira 1000 Rubles;
• tablet 4 mg - kira-kira 1500 Rubles.

Pilihan antara "Pitavastinom" dan "rosuvastatin" adalah berdasarkan kepada empat kriteria: faktor harga, kadar pengurangan lipoprotein berketumpatan rendah, berkepadatan tinggi kenaikan lipoprotein kenyang, keselamatan. Kelajuan menurunkan kolesterol dan meningkatkan HDL, serta harga yang terbaik kelihatan "Rosuvastatin", manakala secara teori lebih selamat adalah "pitavastatin."

Berlangsung dua kali lebih mahal berbanding dengan "rosuvastatin". Walau bagaimanapun, terdapat kemungkinan menggunakan lain, statin lebih murah. Yang ekonomi berfaedah telah sebelum ini "Simvastatin". Sekarang dia telah digantikan oleh "Atorvastatin", yang kerap digantikan dengan "rosuvastatin" (nilai semestinya akan jatuh). Dan jika statin harga generasi terkini adalah mahal bagi pesakit, ia adalah perlu untuk mempertimbangkan kemungkinan merawat "atorvastatin" atau "Simvastatin". Dengan cara ini, kebanyakan kajian yang dijalankan dengan "atorvastatin".

Hujah-hujah yang memihak kepada statin tua

Sebelum ini, doktor enggan menetapkan statin untuk pesakit yang lebih tua daripada 75 tahun. Punca faktor-faktor berikut:

• penerimaan, beberapa kelas lain ubat-ubatan;
• keengganan bersama menambah satu lagi kelas ubat-ubatan;
• kekurangan atau rawatan komplaentnost rendah;
• keengganan pesakit untuk membeli sendiri statin dan menggunakan mereka kerana kurangnya pemahaman terhadap kesan mereka.

Beberapa kajian yang dijalankan dengan "Simvastatin" "pravastatin" dan "atorvastatin" menunjukkan penurunan ketara dalam kematian di kalangan pesakit yang lebih tua daripada 75 tahun. Selain itu, penurunan dalam kadar kematian adalah lebih tinggi berbanding dengan pesakit dalam kumpulan umur 55-65 dan 65-75 tahun. Kerana bagi ubat kelas ini (statin) komen daripada pakar-pakar dengan jelas mengesahkan fakta.

Ubat-ubatan ini boleh diambil di kemudian hari tidak kira sama ada terdapat gangguan kardiovaskular dahulunya akut. Dan pesakit yang benar-benar isu-isu penting untuk mengurangkan risiko kematian dari serangan jantung atau strok, anda perlu memahami bahawa jika dadah adalah berkesan dan selamat, ia pasti bernilai mengambil. Terutama bahawa rawatan dengan statin telah menjadi lebih mudah, dan akan terus seperti itu.

Ciri-ciri ulasan generasi terbaru statin

Pesakit komen dalam menilai kualiti yang statin generik tertentu tidak menunjukkan, kerana mereka tidak berasa perubahan ketara daripada mengambil dadah. Meningkatkan profil lipid darah tidak muncul pada keadaan kesihatan dan tidak mempunyai gejala luaran. Ia mengakui hanya profil lipid. Kerana apabila menilai statin bijak berpandukan kajian pakar-pakar. Dan kira-kira persiapan di mana bahan aktif adalah pitavastatin, pakar-pakar tempatan tidak boleh bertindak balas.

Dalam amalan klinikal di CIS "pitavastatin" kerana kos yang tinggi dan kerana kehadiran "rosuvastatin" dan generik tidak terpakai itu. Dalam persediaan "rosuvastatin", seperti yang dinyatakan di atas, tindakan pantas: Profil lipid normal 1-2 bulan. The "atorvastatin" adalah masa setengah kali lebih. Juga generik "rosuvastatin" lebih selamat, kerana kedua-dua spesies dimetabolismakan oleh cytochrome. Pada masa ini, maklumat ini diambil dari komen-komen pakar, ia memainkan peranan penting dalam pilihan statin dalam situasi klinikal tertentu.

Kesimpulan umum generasi terbaru statin

Dadah "pitavastatin" dan "Rosuvastatin" adalah yang paling maju di kalangan wakil-wakil kelas statin, yang mana badan besar bukti dikumpulkan. kesannya adalah serupa dengan yang dimiliki oleh "atorvastatin", tetapi terdapat perbezaan. "Pitavastatin" dan "Rosuvastatin" membolehkan untuk mencapai tahap kolesterol sasaran, dan lipoprotein ketumpatan rendah dalam dos yang lebih rendah daripada "atorvastatin".

Selain kelebihan di atas statin generasi terkini adalah penting dan aspek lain. Iaitu, dalam rawatan "pitavastatin" dan "rosuvastatin" diperhatikan pemulihan yang cepat lipid darah dan penghapusan homocysteinemia. Ini penting kerana dalam kes penyakit koronari akut, dan pada pesakit dengan penyakit koronari kronik, dicetuskan oleh aterosklerosis koronari. Keselamatan penggunaan statin lebih tinggi daripada asid acetylsalicylic kardioform. Walau bagaimanapun, kehadiran kontra melarang penggunaannya kepada penduduk pesakit tertentu (lihat. Kontra General).

contoh rumusan

Ubat-ubatan yang mengandungi "Rosuvastatin" boleh didapati di bawah nama perdagangan berikut: "AKORT", "Rozistark", "Rozukard", "Rozart", "Merten", "Rozulip", "Roxer", "Rustor", "Tevastor". Semua ubat-ubatan ini adalah generik "Crestor" yang menjadi rosuvastatin pertama. Dadah, di mana bahan aktif adalah pitavastatin, didaftarkan sebagai «Livalo». generik Its sedang «Pitavas» dan «Pivasta». mereka tidak berlaku di CIS, walaupun berdaftar di Pharmacopoeia.

ringkasan

Mengikut kelas ubat-ubatan kesan dan analisis keberkesanan penggunaannya, penggunaan statin adalah wajar untuk menstabilkan plak atherosclerotic dan mencegah ketegangan itu. Ia juga digunakan untuk mengurangkan keamatan aterosklerosis, yang mempengaruhi profil lipid serum darah. Hasilnya, kelas ubat-ubatan memang perlu dalam kardiologi. Dan kualiti statin generasi terkini sudah cara yang berkesan untuk mencegah trombosis koronari maut.